Adrenergic antagonists

１、α遮断薬

１）非選択的α遮断薬

ａ）phenoxybenzamine

　
α受容体に対して、非可逆的で非競合的阻害をする。
平滑筋と分泌腺の抑制が強い。高血圧患者では血圧下降がおこる。

ｂ）ergotamine

　 　
α遮断作用をもつ。平滑筋（血管、消化管、子宮）の収縮を引き起こす。
血管運動中枢の抑制および迷走神経中枢の興奮作用がある。　

２）α1遮断薬

ａ）prazosin

　 　　
α1遮断作用により血管平滑筋（α１Bが多い）の収縮を抑制し、動静脈の末梢血管抵抗を減少させ、
持続的に血圧を下降させる。膀胱と尿道に働き弛緩と尿排出抵抗の減少をきたす。

ｂ）tamsulosin
　　naftopidil

前立腺部尿道にはα１Aが多く分布し、膀胱平滑筋にはα１Dが多く分布している。tamsulosinはα１Aを
より強く遮断し、naftopidilはα１Dをより強く遮断する。いずれも前立腺肥大による排尿障害に用いる。

３）α2遮断薬
yohimbine




２、β遮断薬

１）非選択的β遮断薬
ａ）propranolol

　

β1およびβ2両受容体を阻害する。

臓器および副作用	解説
心臓（β1遮断）	高血圧患者に投与すると、初期には心拍出量減少と徐脈により、 血圧が下がる。治療を続けると、心拍出量は正常になるが、末梢血管抵抗の 減少により血圧下降は維持される。カテーコルラミンによるレニン産生抑制も 血圧下降に関係している。 抗不整脈作用：４相のスロープを減少し、AVでの不応期を延長する。
肺（β2遮断）	気管支平滑筋のβ2を遮断し、気管支収縮を引き起こす。
腎臓（β1）	レニン産生の抑制
吸収	初回通過効果が大きく、また食事でも吸収が増加し、生体利用率が変化する。
副作用	洞徐脈、AVブロック、起立性低血圧、心原性ショック、喘息様発作、疲労、 うつ、不能、糖尿病での低血糖症状による頻脈やカテコーラミンによる血糖 上昇をブロックすることがある。

ｂ）carvedilol
　　　　　

αβ遮断薬で、α1：β遮断作用比は１：８である。心不全により亢進した交感神経系に拮抗し、
かつα1遮断作用により血管拡張作用も有し、心室性不整脈を直接的に予防する。
心不全時には、筋小胞体のCa 貯蔵が過剰（Ca 過負荷）となり、筋小胞体からの自発的な
Ca放出が引き起こされる。これをCICRに対して、「store overload-induced Ca release」
（SOICR）と呼ぶ。carvedilol は数あるβ遮断薬の中で唯一これを抑制する。

　 　
心臓に選択的に作用する。β2抑制作用はpropranololより弱い。
高血圧の治療に用いる。
　

３）β2遮断薬
butoxamine